1.成果名称及简介

（1）成果名称：一种二酮哌嗪类铁死亡抑制剂及其制备方法和应用

（2）成果关键词：二酮哌嗪、铁死亡、抑制、制备方法

（3）成果简介：本发明公开了一种二酮哌嗪类铁死亡抑制剂及其制备方法和应用，经细胞实验及动物实验证实了其对铁死亡有良好的抑制作用，可用于制备铁死亡抑制剂。本发明的化合物可用于制备治疗地中海贫血症等遗传型血液疾病或涉及铁过载和铁死亡相关的疾病的药物，同时，本发明合成的化合物具备良好的安全性，具有广阔的市场前景。

2.知识产权情况

（1）知识产权类型：

√专利  □软著  □技术秘密  □植物新品种  □集成电路布图设计 □其他：           

（2）具体清单：

发明名称：一种二酮哌嗪类铁死亡抑制剂及其制备方法和应用

申请人：浙江大学

发明人：Daniel Henry Scharf（德国、中文名：沙尔夫丹尼尔亨利）、韩艺、王海洋

技术要点：发展一类二酮哌嗪类化合物为铁死亡抑制剂，研发其化学制备方法

3.技术领域/行业分类

本发明属于化学生物学技术领域，涉及一种二酮哌嗪类化合物及其作为铁死亡抑制剂的应用。

4.行业/产业现状和专利布局

当前铁过载治疗主要依赖去铁胺（DFO）、地拉罗司和去铁酮等铁螯合剂。虽然DFO能有效祛铁，但存在需长期皮下/静脉输注、患者依从性差以及耳毒性、视网膜毒性和儿童生长迟缓等局限性。口服铁螯合剂虽提高便利性，但仍面临挑战：去铁酮可能引起粒细胞缺乏症和关节病变，地拉罗司则可能导致肾功能损害和胃肠道紊乱。更重要的是，传统铁螯合剂往往难以有效穿透驱动铁死亡的不稳定铁池所在细胞内区室，因此开发具有更佳生物利用度和细胞内分布的新型高效安全铁死亡抑制剂成为亟待满足的临床需求。

5.创新链/产业链上下游的校内外其他科研团队

（1）上游：浙江大学医学院Daniel Henry Scharf团队

（2）下游：浙江大学医学院Daniel Henry Scharf团队

6.技术/行业痛点

现有铁死亡抑制剂或铁螯合剂利用度低，长期服用具有安全隐患

7.解决方案与技术优势

本发明化合物安全性高，作为铁螯合剂用于铁过载治疗具有良好效果。

本发明化合物的制备方法时间短，成本低，攻破了环二肽上氮基羟化等技术难点。

本发明化合物的药学上可接受的盐的实例包括但不限于无机或有机酸盐，例如氢卤酸盐、硫酸盐、磷酸盐、硝酸盐、枸橼酸盐、苹果酸盐、樟脑磺酸盐、对甲苯磺酸盐、甲磺酸盐、柠檬酸盐、乳酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、富马酸盐、扁桃酸盐和草酸盐；以及与有机碱例如伯胺、氨基乙醇、葡萄糖胺等制备的有机碱盐，或钠盐、钾盐、镁盐、钙盐等无机碱盐。

本发明化合物的药学上可接受的溶剂化物通常指所述化合物与药学上可接受的溶剂通过非共价相互作用形成的稳定缔合形式。常规的溶剂包括水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等。

本发明的制剂可使用常规的药用载体制备。所述载体包括药学领域常规的稀释剂，赋形剂，填充剂，粘合剂，湿润剂，崩解剂，吸收促进剂，表面活性剂，吸附载体，润滑剂等。

本发明制剂可以制成片剂，粉剂，颗粒剂，胶囊，口服液、注射液等多种形式，上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。本发明的制剂的给药方式可以为口服给药和注射给药。

总而言之，本发明具有的有益效果至少如下：

本发明通过化学合成得到了一种二酮哌嗪类化合物，其对铁死亡有良好的抑制作用，可用于制备铁死亡抑制剂，可用于制备预防或治疗与铁死亡相关疾病的药物中，同时非常重要的是，本发明的化合物具备良好的生物安全性，相对于现有的铁死亡抑制剂具有应用优势，具有广阔的市场前景。

8.技术成熟度

√构思 √研发  √样品  □小试   □中试  □产业化、推广  □其他：           

9.应用前景

（1）适用领域：医药领域，生物化学领域

（2）目标客户：医药

（3）消费群体：患有铁过载相关或其他伴随铁死亡的疾病

（4）商业计划及市场前景：

10.合作转化方式

√普通许可    √排他许可    √独占许可   √转让      √作价入股    

√技术开发    √技术咨询    √技术服务   □其他：           

11.意向合作方

√国有企业  √上市公司  √行业龙头企业  □其他：       

12.意向合作金额

□10万—50万     □50万—100万  □100万—500万

□500万—1000万  □1000万以上    □其他金额：         √面议     

13.科研团队

（1）项目负责人：姓名 Daniel Henry Scharf  ，职务职级  教授  

（2）主要成员：姓名  韩艺、王海洋  ，职务职级  学生   ……

（3）科研团队的简介

浙江大学医学院Daniel Henry Scharf团队，研究方向：天然产物的生物合成及化学合成；真菌病原体感染过程中的作用，开发新的诊断工具和治疗方法。

14.联系方式

浙大工研院成果转化服务中心，0571-88982927。